静脉滴注是临床上一种常用的重要的给药方式,药效的发挥与溶媒选配密切相关。药品厂家根据药物理化性质不但制订了溶媒品种,还强调了溶媒用量、配置方法,并在药品说明书中作了明确的规定。溶媒用量与药物浓度是配制输液时控制输液质量的重要参数。有些药品说明书未直接规定溶媒用量,而是对配制后的最终浓度、输注时间等作出要求,所以应换算后再根据所需溶媒量进行配制。
一、抗菌药物
若患者存在休克,应先予氯化钠注射液,并酌情补充胶体,待休克纠正,血钠>155mmol/L,血浆渗透浓度>350mOsm/L,可予0.6%低渗氯化钠注射液。待血浆渗透浓度 [血钠浓度(mmol/L)-142]所需补液量(L)= ——— ×0。
1、溶媒用量过少
会使滴注药物浓度过大,使药物不能完全溶解而发生混浊、产生沉淀,不溶性微粒增加,对静脉产生刺激作用,甚至可能对人体造成其他严重危害。
2、溶媒用量过大
会使滴注药物浓度过小,点滴时间过长,血药浓度降低,达不到最低有效浓度,不仅影响疗效,而且增加了过敏反应发生的概率。
一次性袋式输液器使用视频,例如:青霉素类及头孢菌素类等溶媒量一般选择100-200ml为宜,输注时间控制在0.5-1.0h,对于外科手术的预防用药,β-内酰胺类药物溶媒体积不超过100ml,一般应在30min内给药完毕。
表1:药品说明书中有浓度要求的抗菌药物
3、抗菌药物溶媒的正确配制:
(1)一次用够溶媒:
临床上有医嘱注射用亚胺培南西司他丁钠1g在5%葡萄糖注射液100mL中不能溶解而呈乳白色浑浊现象[1]。其正确用法为 0.5g注射用亚胺培南西司他丁钠中加入溶媒的量至少为100mL,并迅速摇动直至溶液澄清方可使用,否则难以溶解成澄明液体。
(2)先溶后补溶媒:
二、抗肿瘤药物
抗肿瘤药物的溶媒量选择是一个复杂且需要兼顾多方面因素的问题。溶媒的用量一定要保证抗肿瘤药物的浓度在其治疗窗范围内。
1、溶媒量过大
药物浓度低可致使某些浓度依赖的药物失去药效,如吉西他滨其溶媒量以选择0.9%氯化钠注射液100mL为宜,输注时间控制在30min左右。长春瑞滨、长春新碱、丝裂霉素等多种细胞毒药物应溶于少量溶剂(50~100mL)中快速输注,以免刺激周围神经,引起血管损伤。
2、溶媒量过小
药物浓度高,除了产生自身药物不良反应之外的副作用,还增加对血管或器官的刺激性,给患者造成痛苦。如依托泊苷注射液稀释后浓度不能超过0.25mg/ml,否则可能会导致药物晶体析出;注射用异环磷酰胺终浓度超过4%时,极易导致静脉炎的发生
氯化钠注射液的主要用途有:1、各种原因所致的失水缺水,包括低渗性、等渗性以及高渗性失水症状。2、高渗性的非酮症糖尿病导致的昏迷,应用等渗性或低渗性氯化钠可纠正失水和高渗性的一些状态。3、低氯性代谢性碱中毒;外。
表2.药品说明书有浓度要求的抗肿瘤药物
三、中药注射剂
1、中药注射剂由于成分复杂,当与溶媒配伍后,容易发生氧化、聚合反应,或由于配伍引起pH值变化而析出,形成不溶性微粒。
2、有研究表明中药注射剂浓度越高,液体中微粒就越多,液体稳定性越不好,越易发生不良反应[2]。
表3.常用中药注射剂用量及溶媒的汇总
四、其他药物
1、长春西汀注射液
说明书明确指出,其静脉滴注浓度应≤0.12mg/ml,否则会有溶血倾向[3]。
2、蔗糖铁注射液
在静脉滴注时的稀释浓度应≤1:20,因此,蔗糖铁注射液5ml最多稀释至0.9%氯化钠注射液100ml中,如果临床需要,蔗糖铁注射液的0.9%氯化钠注射液稀释液体积可以小于特定的数量,配成较高浓度的本品药液[4];
3、奥美拉唑
稳定性较差,溶媒0.9%氯化钠的量越大,滴注时间越长,越容易变色,说明书中规定滴注时间在20~30分钟,因此100ml的溶媒量足矣。
表4、说明书中有浓度要求的其他药物
总之,不同厂家的药品对浓度或溶媒用量要求略有不同,使用时应严格参照药品说明书调配。输液浓度低于规定标准,可能达不到预期的疗效;浓度高于规定标准,则易引起不良反应。在规定的时间内,以规定的平均给药速率,输入按规定浓度配制后一定量的输液,即是合理用药。所以,静脉用药,溶媒选配需慎重!
待血钠回升至120~125mmol/L以上,可改用等渗溶液或等渗溶液中酌情加入高渗葡萄糖注射液或10%氯化钠注射液。
[1]李文杰.李冬梅.李小云.静脉滴注药物溶媒用量选择调查与分析[J].中国药业,2014,23(11):66.
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[2]梁磊.吴新荣.罗晓媛.等.神经内科住院患者中药注射剂处方分析300例[J].中国新药与临床杂志2014,33(2):151-154.
[3]陈颖丽,张殿文,王清,等.长春西汀注射液的过敏性、溶血性和血管刺激性的实验研究[J].中国实用医药,2012,7(3):7-9.
[4]范玮,李安琪,郭树霞,等.蔗糖铁注射液治疗缺铁性贫血的临床观察[J].现代药物与临床,2013,28(6):944-947.